Хапчета за висок холестерол

В комплексната терапия на хиперхолестеролемията се използват лекарства, които спомагат за намаляване на нивото на холестерола и липопротеините в кръвта - хиполипидемични средства с различни фармакологични характеристики или, както често се наричат, хапчета за висок холестерол. Този преглед разглежда лекарствата, които обикновено се предписват от лекарите.

Показания за употреба на таблетки за висок холестерол

Основните показания за употребата на таблетки за висок холестерол са нивото му в кръвта над 5,5-6 mmol на литър на фона на съществуващи заболявания на сърдечно-съдовата система, включително атеросклероза, артериална хипертония, коронарна болест на сърцето и миокарден инфаркт.

Освен това, лекарствата от тази група са предназначени за намаляване на излишните нива на холестерол в случаи на мастна тъкан (затлъстяване), патологии на черния дроб и панкреаса, захарен диабет и хронична бъбречна недостатъчност, както и различни видове хиперлипопротеинемия и хипертриглицеридемия.

Имената на хапчетата за висок холестерол, които най-често се предписват на пациенти с гореспоменатите заболявания, са следните:

• Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталипид, Зокор, Зорстат), Розувастин (Крестор) - статини;
• Гемфиброзил (Гевилон, Хиполиксан, Иполипид, Клопидогрел), Фенофибрат (Бенпрофибрат, Липидил, Липофен, Нолипакс, Протолипан) са липидни модификатори от групата на фибратите (фибрати);
• Никотинамид (ниацинамид, никамид, никофорт, никовит) никотинова киселина (витамин РР) и нейните производни;
• Холестипол (Холестид) - лекарства, които свързват жлъчните киселини;
• Фенбутолови (Лорелкол, Лестерол, Синлестан и др.) производни на бутилфеноли;
• Езетимиб (Ezetrol) е селективен инхибитор на обратното усвояване на холестерола.

Фармакодинамика на таблетки с висок холестерол

Различните групи хиполипидемични лекарства имат различни механизми на действие. Фармакодинамиката на хапчетата за висок холестерол, свързани със статиновата група, се основава на инактивирането на ензима, който регулира един от първите етапи на биосинтеза на холестерола в черния дроб и червата. Първо, поради намаляването на активността на този ензим, производството на холестерол в организма се намалява. Второ, върху мембраните на чернодробните клетки се увеличава броят на рецепторите за протеино-мастни съединения с високо съдържание на холестерол - липопротеини с ниска плътност (LDL), които свързват холестерола и осигуряват транспорта му с кръвния поток до тъканите на тялото.

Във фармакодинамиката на гемфиброзил и други фибрати, основната задача за улесняване на липидния метаболизъм и разграждане на мазнините (триглицериди) и LDL се изпълнява от съединения на фенофибриновата киселина (принадлежащи към класа на амфипатните карбоксилни киселини). Тези вещества активират LPL (липопротеин липаза), ензим, който регулира съдържанието на мазнини в кръвта. А LPL влияе върху вътреклетъчните алфа рецептори (PPAR-α), които модулират въглехидратно-липидния метаболизъм и диференциацията на мастната тъкан.

Никотиновата киселина функционира като непротеинов ензим, участващ в окислително-редукционните процеси на организма, включително разграждането на въглехидрати и мазнини за получаване на енергия. Увеличаването на никотиновата киселина води до активиране на липопротеин липазата и в резултат на това до повишаване на усвояването на липидите и намаляване на съдържанието на триглицериди и липопротеини в кръвната плазма.

Фармакологичното действие на свързващото вещество на жлъчните киселини Холестипол се осигурява от високомолекулни анионобменни смоли с микрохетерогенна структура, които са неразтворими в стомашно-чревния тракт и предотвратяват реабсорбцията на жлъчка и холестерол в червата. Това води до отстраняване на холестерола от организма през червата и намаляване на съдържанието му в кръвта.

Бутилфенолните производни (фенбутол и др.) не само инхибират производството на холестерол, но и намаляват абсорбцията му по време на храносмилането. А фармакодинамиката на лекарства, които селективно инхибират абсорбцията на холестерол от червата (езетимиб), се дължи на блокирането на специфичен протеин, който е отговорен за транспортирането на холестерола до чернодробните клетки.

Фармакокинетика на таблетки за висок холестерол

Активните вещества на таблетките за висок холестерол Аторвастатин, Ловастатин и други статини след перорално приложение се абсорбират в стомашно-чревния тракт и навлизат в кръвния поток, достигайки най-високата си концентрация в плазмата след 90-120 минути. Когато статините се свързват с плазмените протеини с почти 96%, тяхната системна бионаличност не надвишава 30%, което се обяснява с процеса на образуване на активни метаболити в черния дроб на първия етап от трансформацията на активния компонент на лекарствата. В черния дроб статините претърпяват окисление, след което вторичните метаболити се екскретират през червата (приблизително в рамките на 24 часа).

Фармакокинетиката на гемфиброзил и всички липидомодифициращи лекарства се различава от статините, тъй като чернодробният метаболизъм на активното вещество е по-бърз; след 2 часа бъбреците отстраняват половината от приетата доза от тялото (останалата част се екскретира с жлъчката през червата).

Поради бавната абсорбция в стомашно-чревния тракт, таблетките Fenbutol за висок холестерол действат постепенно, което осигурява на лекарствата от тази група продължителен (около шест месеца след спиране на редовната употреба) терапевтичен ефект под формата на антиоксидантно и антисклеротично действие - намаляване на окислението на кръвните липиди и тяхното отлагане по стените на кръвоносните съдове под формата на атеросклеротични плаки.

Фармакокинетиката на абсорбиращия холестерол езетимиб се характеризира с активно свързване с феноли на глюкуроновата киселина, образувани в тънките черва и черния дроб по време на самоочистването на организма от чужди и вредни вещества. Фармакологично активният конюгат езетимиб-глюкуронид се свързва с плазмените протеини и се елиминира от кръвта през бъбреците и червата в рамките на приблизително 10 дни.

Начин на приложение и дозировка

Единственият начин за употреба на хапчета за висок холестерол е през устата. Трябва да се помни, че индивидуалните дози на всяко хиполипидемично лекарство се определят само от лекуващия лекар - въз основа на кръвен тест за нивата на холестерола.

Стандартната дневна доза статини е 0,01 g (приема се веднъж дневно, по едно и също време всеки ден), с последващо увеличение до максимум 0,08 g, както е предписано от лекар.

Обичайната единична доза Гемфиброзил е 0,3 g (два пъти дневно, половин час преди хранене); Фенофибрат се приема също два пъти дневно по 0,1 g (по време на хранене, сутрин и вечер).

Оптималната единична доза никотинова киселина е 20-50 mg (2-3 пъти през деня); едновременният прием на метионин ще предпази черния дроб от натрупване на мазнини.

Холестипол (таблетки от 1 г) се препоръчва да се приема по 5 таблетки дневно, след 1-2 месеца дневната доза се удвоява. Фенбутол се предписва по една таблетка (0,25 г) два пъти дневно, по време на хранене. Препоръчителната дневна доза таблетки за висок холестерол е Езетимиб 10 мг (еднократна доза).

Предозиране на изброените лекарства, както е отбелязано в инструкциите за лекарствата, може да възникне, когато се превиши дозата, предписана от лекаря, но няма информация за такива случаи.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Противопоказания за употреба

Таблетките за висок холестерол, освен индивидуалната свръхчувствителност към активните вещества на лекарствата, имат следните противопоказания за употреба:

• статини: тежки или съществуващи в анамнезата чернодробни и бъбречни патологии, заболявания на опорно-двигателния апарат;
• фибрати: проблеми с жлъчните пътища, автоимунна билиарна цироза;
• никотинова киселина и нейните производни: остри стомашни и дуоденални язви, бъбречни камъни, хепатит;
• свързващи жлъчни киселини вещества: нарушена абсорбция на мазнини в червата (стеаторея), детска възраст;
• производни на бутилфенол: чернодробно и/или бъбречно заболяване, възраст под 14 години;
• селективни инхибитори на абсорбцията на холестерол: чернодробна недостатъчност от всякаква етиология, възраст под 18 години.

Употребата на хапчета за холестерол по време на бременност е включена в списъка с противопоказания за лекарства за понижаване на липидите от всички фармакологични подгрупи, включително никотинова киселина.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Странични ефекти

Хапчетата за холестерол от групата на статините могат да имат следните странични ефекти: главоболие и световъртеж, сухота в устата, киселини, гадене, диария, коремна болка; нарушена функция на черния дроб (повишена концентрация на чернодробни ензими трансаминази), панкреаса и сърцето (тахикардия); диабет, безсъние, крампи и мускулни болки; намалена зрителна острота (до развитие на катаракта), импотентност, когнитивни нарушения.

Употребата на Гемфирозил може да бъде съпроводена с гадене, стомашен дискомфорт и диария; кожни реакции (дерматит); болка - главоболие, мускулни болки, болки в ставите, стомашни болки; нарушена функция на черния дроб и жлъчния мехур; анемия, левкопения, анемия, както и намаляване на броя на клетъчните елементи (хипоплазия) на костния мозък. Друго лекарство от тази група - Фенофибрат - в допълнение към изброените странични ефекти, съществува риск от развитие на жлъчнокаменна болест.

При употреба на препарати с никотинова киселина за понижаване на холестерола са възможни спадане на кръвното налягане, поява на излишък от пикочна киселина в кръвта, повишаване на вътреклетъчните чернодробни ензими и неговата мастна дегенерация. Приемът на таблетки Холестипол може да причини гадене и повръщане, запек или диария, уртикария и възпаление на кожата. При продължително лечение с това лекарство е възможна липса на витамини (A, D, E, K) в организма.

Храносмилателните проблеми и сърдечната аритмия са странични ефекти на Фенбутол, а лекарството Езитимиб може да причини главоболие, гадене, мускулни и коремни болки, диария и газове, както и алергични кожни обриви.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията с други лекарства, идентифицирани от производителите на таблетки Аторвастатин, Ловастатин, Симвастатин, се състоят в повишаване на концентрациите им в кръвната плазма с едновременната употреба на антибиотици и фунгициди. Комбинацията от статини с хормонални контрацептиви допринася за повишаване на концентрацията на последните в плазмата, а с индиректни антикоагуланти - намалява времето за съсирване на кръвта.

Абсолютна несъвместимост на гемфиброзил с ловастатин: може да се развие остра бъбречна недостатъчност и мускулна дистрофия. А при пациенти, използващи хормонални лекарства за контрацепция, е възможно сериозно нарушение на липидния метаболизъм. Фенофибратът усилва ефекта на кумаринови антикоагуланти и фенилиндандионови производни, както и на лекарства, съдържащи салицилати, и таблетки за диабет.

Холестипол, чрез свързване с жлъчните киселини в червата, нарушава нормалната абсорбция на други перорални лекарства, за да се избегне това, всички останали лекарства трябва да се приемат 1-2 часа по-рано.

Всички гореспоменати таблетки за висок холестерол имат едни и същи условия за съхранение: сухо място, защитено от ярка светлина и недостъпно за деца, при нормална стайна температура (не повече от +25-28°C).

Срокът на годност също е стандартен: две години от датата на производство, посочена на опаковката.

Вижте също статията Лечение на висок холестерол: най-често срещаните методи