Лариам

Лариам е лекарство срещу малария. Активният компонент на лекарството е метанолхинолин.

[ 1 ]

Показания Лариама

Използва се за лечение в следните случаи:

• терапия за неусложнена малария (причинена от щамове на Plasmodium falciparum и други патогенни бактерии, резистентни на други антималарийни лекарства);
• за малария със смесен произход или причинена от бактерията Plasmodium vivax;
• за предотвратяване на развитието на малария при хора, които планират да посетят региони с висок риск от заразяване с нея;
• като спешна помощ или самопомощ – за хора, за които се подозира, че имат малария.

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда под формата на таблетки, по 4 броя в блистерна плоча. Опаковката съдържа 2 блистера.

Фармакодинамика

Лариам засяга асексуалните видове патология (с интраеритроцитен произход). Този списък включва Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum, както и Plasmodium malariae и Plasmodium ovale.

В същото време, лекарството е ефективно срещу бактерии, които са показали резистентност към много други лекарства. Сред тях са Прогуанил с Хлорохин, както и Пириметамин и комбинация от Пириметамин със сулфонамиди.

По време на тестовете е установено, че резистентност на Plasmodium falciparum към мефлоквин се среща главно в Югоизточна Азия, където често се наблюдава бактериална резистентност към много известни лекарства. Има информация за кръстосана резистентност на мефлоквин с хинин и халофантрин.

Фармакокинетика

Нивото на бионаличност е повече от 85%. Приемът с храна увеличава степента и скоростта на абсорбция, а също и индекса на бионаличност (с около 40%). Пикови стойности в плазмата, които са приблизително същите като приетата доза, се достигат след 6-24 часа. Равновесни стойности в плазмата (1000-2000 mcg/l) могат да се постигнат чрез прием на лекарството в количество от 250 mg веднъж седмично за период от 7-10 седмици.

Обемът на разпределение на мефлоквин е приблизително 20 l/kg. Веществото може да премине в тъканите, през плацентарната бариера, а също така да попадне в майчиното мляко в малки количества. Синтезът на протеини е 98%.

За да се постигне 95% профилактична ефективност на лекарството, е необходимо да се постигнат нива на веществото в кръвния поток от поне 620 ng/ml (вътре в еритроцитите, съдържащи маларийни бактерии, тези стойности трябва да са 2 пъти по-високи).

В тялото мефлоквинът се преобразува от хемопротеина P450 3A4 в два продукта на разграждане – карбоксимефлоквин и хидроксимефлоквин. Основният от тях е 2,8-бис-трифлуорометил-4-хинолин карбоксилна киселина, която е неактивна срещу бактерията Plasmodium falciparum.

Средният полуживот е 3 седмици. Екскрецията се осъществява главно чрез изпражненията и жлъчката. Общата скорост на клирънс е 30 ml/минута (главно в черния дроб). Урината елиминира 9% от непроменения мефлоквин, както и 4% от основния му разпаден продукт.

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат през устата, след хранене, с вода (поне 200 мл). Таблетката трябва да се поглъща цяла, тъй като има горчив вкус и е леко пареща. Ако пациентът не е в състояние да погълне лекарството цяло, е позволено да смачка таблетката и да я добави към течността, която пие.

Използва се за предотвратяване на развитието на малария.

Дозировката за възрастни (и за деца с тегло над 45 кг) е максимум 5 мг/кг веднъж седмично (приема се в строго определен ден). За тегло в диапазона 30-45 кг дозировката е 3/4 от таблетка, за тегло в диапазона 20-30 кг - половин таблетка, за тегло в диапазона 10-20 кг - четвърт от таблетка, а за тегло в диапазона 5-10 кг - максимум 0,125 таблетки.

Първата доза Lariam трябва да се приеме преди посещение на регион с висок риск от заразяване с малария (обикновено това се прави 7 дни преди това). Ако дозата не е приета предварително, е необходимо шоково лечение - дозата, предназначена за прием 1 път седмично, трябва да се приема в продължение на 3 последователни дни, след което да се премине към обичайния режим. За да се намали вероятността от развитие на заболяването след напускане на потенциално опасна зона, е необходимо лекарството да се приема превантивно през първия месец. Ако човек се лекува с други лекарства, профилактиката трябва да започне не по-късно от 2-3 седмици преди пътуването, за да се гарантира безопасността на комбинацията от лекарства.

Лечение с Лариам.

Общата стандартна доза, която позволява постигане на желания ефект, е 20-25 mg/kg и може да варира в зависимост от теглото на пациента, а също така да бъде разпределена с някои вариации (използването на общата лекарствена доза в 2-3 приема с интервал от 6-8 часа може да предотврати появата на странични ефекти).

Хора с тегло над 60 кг трябва да приемат 6 таблетки (в 3 дози по схема 3+2+1 таблетки), а хора с тегло в диапазона 45-60 кг – 5 таблетки (в 2 дози, схема 3+2 таблетки). При тегло в диапазона 30-45 кг е необходимо да се приемат 3-4 таблетки (в 2 дози по схема 2+2 таблетки). Тегло 20-30 кг – 2-3 таблетки (в 2 дози, по схема 2+1 таблетки). При тегло 10-20 кг, приемайте 1-2 таблетки в един прием, а при тегло 5-10 кг – също в 1 прием 0,5-1 таблетка.

Особености на дозата в някои ситуации:

• в случай на отслабен имунитет, а освен това, хора, живеещи в ендемични за малария райони, могат да приемат намалена обща доза;
• ако пациентът развие повръщане в рамките на половин час след приема на таблетките, той трябва да приеме отново пълната доза, а ако повръщането започне в рамките на 0,5-1 час след приема им, той трябва да приеме допълнителна половин доза;
• ако бактерията, която причинява малария, е Plasmodium vivax, за да се отстрани Plasmodium от черния дроб, е необходимо да се предотвратят рецидиви, като се използват производни на веществото 8-аминохинолин (например, лекарството примахин);
• ако няма подобрение след 48-72 часа след завършване на пълния курс на лечение или ако малария се развие по време на профилактика, лекарят трябва да избере друго лекарство;
• При тежки форми на остра малария лекарството може да се използва след 2-3 дни терапия с интравенозен хинин. Необходимо е да се спазва интервал от поне 12 часа между употребата на тези лекарства, за да се предотврати развитието на много фармакологични взаимодействия;
• В райони, където патогенните микроби са кръстосано резистентни, режим с първоначална употреба на артемизинин или негови производни, последван от употребата на Lariam, може да даде резултати.

Самолечение.

Необходимо е да се приеме началната порция - поне 15 мг/кг. Например, ако показателят за тегло е повече от 45 кг - вземете 3 таблетки (дозата е 750 мг). Ако е невъзможно да се получи допълнителна медицинска помощ и няма негативни прояви, след 6-8 часа е необходимо да се приеме втората половина от общата порция - 2 таблетки (дозата е 500 мг). Ако теглото е повече от 60 кг, след още 6-8 часа вземете още една таблетка.

За да изключите или потвърдите диагнозата, е необходимо да посетите лекар, дори и да се чувствате добре.

[ 2 ]

Употреба Лариама по време на бременност

Употребата на Лариам през първия триместър е разрешена само в ситуации, когато вероятната полза за жената надвишава рисковете от усложнения за детето.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни контрацептиви по време на употреба на лекарството, както и 3 месеца след края на курса. Ако обаче по време на лечението вече е настъпило зачеване, прекъсване на бременността не е необходимо.

Мефлоквинът преминава в кърмата в малки количества. Тъй като няма информация за ефекта му в такива случаи, е необходимо да се спре кърменето по време на приема на Лариам.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• състояния на тревожност или депресия, както и психоза;
• пациент, страдащ от шизофрения;
• наличие на гърчове (също и ако са налични в анамнезата);
• терапия с халофантрин, и освен това, приложението му след употребата на мефлоквин (може да се наблюдава удължаване на стойностите на QT интервала, което ще бъде животозастрашаващо);
• прояви на непоносимост към елементи на лекарството или лекарства с подобни терапевтични ефекти, като хинидин или хинин.

Необходимо е лекарството да се използва с повишено внимание при наличие на чернодробна недостатъчност или епилепсия (защото вероятността от гърчове се увеличава), както и при хора с психични разстройства и сърдечни патологии. Необходима е повишена предпазливост и при предписване на кърмачета под шест месеца с тегло под 5 кг, както и на възрастни хора (над 65 години).

Странични ефекти Лариама

По време на терапията в острия стадий на маларията могат да се появят странични ефекти, които са симптоми на основната патология.

Най-често наблюдаваните нарушения (те често са изразени доста слабо и проявлението им намалява в процеса на продължаване на курса на лечение): повръщане, главоболие и коремна болка, диария, гадене, фекална инконтиненция, проблеми с равновесието, диария, кошмари, замаяност, както и безсъние и чувство на сънливост.

Следните усложнения и нарушения се наблюдават понякога:

• състояние на депресия, енцефалопатия, моторна или сензорна невропатия, атаксия, парестезия с конвулсии и тремор. Наблюдава се чувство на тревожност, възбуда, объркване или безпокойство, влошаване на паметта, халюцинации и панически атаки, суицидни мисли, както и прояви на параноидно-психотичен и агресивен характер;
• повишено или понижено кръвно налягане, тахикардия, учестена сърдечна честота, брадикардия, горещи вълни, а също и екстрасистолия с аритмия. Могат да се появят AV блокове и преходни проблеми със сърдечната проводимост;
• уртикария, обриви по повърхността на кожата, подуване, екзантема, алопеция, сърбеж, както и еритема (включително ексудативна мултиформа) и синдром на Стивънс-Джонсън;
• миалгия с миастения, както и артралгия;
• могат да се развият проблеми със слуха, зрението или вестибуларния апарат;
• тромбоцитопения или левкопения, намален хематокрит и левкоцитоза;
• състояние на треска и чувство на слабост, повишено изпотяване, усещане за втрисане и загуба на апетит.

Поради дългия период на екскреция на лекарството, негативните ефекти могат да продължат и да се проявяват няколко седмици след края на приема на лекарството.

Свръх доза

Сред характерните признаци на отравяне: повишена тежест на страничните ефекти.

Лечението в този случай се състои от следното: предизвикване на повръщане и стомашна промивка, както и симптоматични процедури. Освен това се предприемат интензивни мерки за поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, следят се хемодинамичните стойности и ЕКГ показателите, както и се оценява невропсихиатричното състояние на пациента (през първия ден).

Взаимодействия с други лекарства

При комбиниране на Лариам с хлорохин, хинидин и хинин могат да се наблюдават промени в ЕКГ параметрите и вероятността от развитие на гърчове се увеличава.

Блокерите на калциевите канали, антиаритмичните и антихистаминовите лекарства, трицикличните антидепресанти, β-блокерите, фенотиазините и хистаминовите (H1) блокери влияят на проводимостта в сърцето и могат да повлияят и на удължаването на QT интервала.

Тъй като комбинацията с Лариам намалява плазмените нива на валпроати, карбамазепин и фенитоин с фенобарбитал, което отслабва тяхната ефективност, може да се наложи промяна на дозата на тези лекарства.

Комбинацията на лекарството с живи ваксини срещу коремен тиф за перорално приложение намалява имуногенността на последните. Поради тази причина ваксинацията трябва да се извърши поне 3 дни преди началото на употребата на Lariam.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Лариам трябва да се съхранява на място, защитено от влага. Температурата не трябва да надвишава +30°C.

[ 5 ]

Специални инструкции

Отзиви

Лариам е доста популярно лекарство, което често се използва като превантивна мярка срещу развитието на малария при пътуване до страни с високо ендемично ниво. Отзивите за него са доста добри, но тъй като микробите, причиняващи малария в различните региони, имат различия (например в Шри Ланка), лечението или профилактиката е забранено да се извършват самостоятелно - те трябва да се предписват изключително от професионален специалист, който е в състояние да оцени картината и да избере дозата или друго лекарство срещу малария, ако е необходимо.

Срок на годност

Лариам може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.