Imigran

Имигран е лекарство за лечение на мигрена и е селективен агонист на серотониновите 5HT1 рецептори.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Imigran

Лекарството е показано за бързо облекчаване на болката по време на мигрена (със или без аура).

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки, 6 броя в блистер (1 блистер в опаковка с лекарството) или 2 броя в блистер (докато опаковката съдържа 3 блистерни пластини).

[ 4 ]

Фармакодинамика

Суматриптан е селективен агонист на 5HT рецепторите (1D), без да повлиява други 5HT рецептори. Тези окончания са разположени главно вътре в черепните съдове.

По време на експериментални тестове е установено, че суматриптан има селективен вазоконстрикторен ефект върху съдовете, разположени в системата на каротидните артерии, без да повлиява кръвообращението в мозъка. Чрез каротидните артерии кръвта достига до интра- и екстракраниални тъкани (например, менингите), чието разширяване на съдовете води до поява на мигрена.

Експериментални тестове допълнително разкриха инхибиторните свойства на активната съставка по отношение на функцията на тригеминалния нерв. Чрез тези два механизма суматриптан упражнява своя антимигренозен ефект.

Лекарственият ефект започва половин час след перорално приложение на лекарството (в количество от 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение, компонентът се абсорбира бързо, достигайки 70% от пиковото ниво след 45 минути. Средно максималното плазмено ниво при доза от 100 mg е 45 ng/ml. Нивото на бионаличност при перорално приложение е 14% (отчасти поради процеса на пресистемен обмен и отчасти поради непълна абсорбция).

Синтезът на плазмените протеини е слаб (14-21%), а средното ниво на обем на разпределение е 17 литра. Средният общ клирънс е около 1160 ml/минута, а в бъбреците средната стойност е около 260 ml/минута.

Екстрареналният клирънс е приблизително 80% от общата стойност, което позволява екскрецията на суматриптан да се определи главно под формата на продукти на разграждане. Основният от тях е индолоцетният аналог на активната съставка. Той се екскретира с урината (в която се определя като свободна киселина, както и конюгиран с глюкуронидното вещество) и няма 5HT1 или 5HT2 активност. Други продукти на разграждане не са идентифицирани.

Фармакокинетичните свойства на перорално приложения суматриптан се променят малко по време на мигренозен пристъп.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Забранено е приемането на хапчета като превантивна мярка срещу пристъп. Също така е забранено да се превишава препоръчителната доза.

Най-доброто време за прием на хапчето е веднага след началото на атаката, но лекарството ще бъде ефективно на всеки етап.

Обикновено лекарството се предписва в доза от 50 mg (размерът на 1 таблетка). Понякога е позволено да се увеличи дозата до 2 таблетки (100 mg).

Ако няма ефект, не приемайте нова доза по време на същия мигренозен пристъп. Следващата таблетка може да се приеме само след началото на нов пристъп.

Ако има реакция към първата доза, но с последващо възобновяване на мигренозните прояви, втората таблетка може да се използва през следващите 24 часа, като минималният интервал между дозите трябва да бъде 2 часа. Общо не могат да се приемат повече от 300 mg от лекарството на ден (за 24 часа).

Таблетките трябва да се приемат цели с вода.

[ 19 ]

Употреба Imigran по време на бременност

Предписването на лекарството на бременни жени е разрешено само като се вземе предвид възможната помощ за майката във връзка с риска от развитие на негативни симптоми при плода.

Известно е, че когато активното вещество се прилага подкожно, то прониква в майчиното мляко. Ефектът върху детето може да бъде намален, ако детето не е кърмено в продължение на 12 часа след приема на лекарството.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към компонентите на лекарството;
• анамнеза за миокарден инфаркт, както и спонтанна ангина пекторис, коронарна болест на сърцето, патологии в периферната съдова област или признаци, характерни за коронарна болест на сърцето;
• анамнеза за временно нарушение на мозъчното кръвообращение или инсулт;
• тежко или умерено повишаване на кръвното налягане или леко неконтролирано повишаване на кръвното налягане;
• тежък стадий на чернодробна недостатъчност;
• едновременен прием с МАО-инхибитори – позволено е да се започне употребата на Имигран поне 2 седмици след спиране на приема на инхибиторите;
• детска и юношеска възраст, тъй като все още няма информация за безопасността и ефективността на употребата на лекарства при гореописаната категория пациенти.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Imigran

Според клиничните изпитвания са установени следните нежелани реакции:

• органи на нервната система: често се появява чувство на сънливост или замаяност, както и сензорни нарушения (включително хипоестезия, както и парестезия);
• органи на сърдечно-съдовата система: често се развива преходно повишаване на кръвното налягане (веднага след приемане на хапчето), както и прилив на кръв;
• дихателна система: често се появява диспнея;
• храносмилателна система: при някои пациенти често се развиват повръщане и гадене, въпреки че връзката с употребата на наркотици все още не е установена;
• съединителна тъкан, мускули и скелет: тези прояви обикновено са временни, въпреки че могат да бъдат интензивни и да засегнат различни части на тялото (включително гърлото и гръдната кост) - често се появява мускулна болка или чувство на тежест;
• общи нарушения: често се наблюдават болезнени усещания, усещане за напрежение, компресия, а също и студ или топлина (проявите обикновено са временни, въпреки че понякога са интензивни и могат да засегнат различни части на тялото (включително гърлото и гръдната кост)). Често се наблюдава силна умора или чувство на слабост (тези прояви също са временни и обикновено имат умерена или лека степен на тежест);
• резултати от изследвания: случайни незначителни промени в резултатите от чернодробните функционални изследвания.

Резултати от постмаркетинговите проучвания:

• имунитет: повишена чувствителност (от кожни реакции до случаи на анафилаксия);
• органи на нервната система: поява на гърчове. В някои случаи такива признаци са се наблюдавали при хора със склонност към гърчове или с анамнеза за състояния, които биха могли да доведат до такива пристъпи; освен това, развитие на дистония, тремор, нистагъм или скотома;
• зрителни органи: развитие на диплопия или трептене, влошаване на зрителната острота, както и загуба на зрение (обикновено временна). Но такива нарушения могат да възникнат и поради самия мигренозен пристъп;
• органи на сърдечно-съдовата система: развитие на тахикардия, ангина или брадикардия, учестен сърдечен ритъм, ритъмни нарушения, временни исхемични промени в ЕКГ параметрите, спазми на коронарните съдове, понижено кръвно налягане, миокарден инфаркт, синдром на Рейно;
• храносмилателни органи: развитие на диария или исхемична форма на колит;
• съединителни тъкани, скелет и мускули: болки в ставите, цервикален радикулит;
• психични разстройства: чувство на възбуда;
• подкожни тъкани и кожа: развитие на хиперхидроза.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

При перорално приложение на дози, надвишаващи 400 mg, са наблюдавани само симптоми на нежелани реакции. В случай на предозиране е необходимо пациентът да се наблюдава поне 10 часа, като се провеждат стандартните поддържащи процедури.

Няма информация за влиянието на процедурите на перитонеална диализа или хемодиализа върху параметрите на активния компонент на лекарството.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Няма информация за взаимодействието на лекарството с алкохолни напитки, както и с флунаризин, пропранолол и пизотифен.

Има ограничена информация относно комбинираната употреба с лекарства, съдържащи ерготамин или други агонисти на триптан/5-HT1 рецептора. На теория може да се развие продължителен вазоспастичен ефект, поради което комбинирането на такива лекарства е забранено. Не е известно колко дълъг трябва да бъде интервалът между дозите на тези лекарства - това зависи от вида на лекарствата и техните дозировки. Тъй като свойствата на ерготамин и агонистите на триптан/5-HT1 рецептора могат да бъдат засилени от Imigran, трябва да се спазва 24-часов интервал преди прием на последния.

В същото време, лекарства, съдържащи ерготамин, са забранени за употреба в рамките на 6 часа след прием на Imigran, а агонисти на триптан/5-HT1 рецептори са забранени за употреба в рамките на 24 часа след прием на Imigran.

Има изолирани постмаркетингови съобщения за пациенти, развиващи серотонинова интоксикация (проявите включват невромускулни нарушения, психични промени и висцерална нестабилност) при комбиниране на лекарството със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Има и съобщения за гореспоменатата патология, възникваща при комбиниране на триптани с норепинефрин и инхибитори на обратното захващане на серотонина.

[ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, недостъпно за деца, при стандартни условия за лекарства. Температура – не повече от 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Срок на годност

Имигран е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.