Диазепам

Диазепамът е лекарство, което принадлежи към класа на бензодиазепините и се използва широко в медицината като антиепилептично лекарство, успокоително, мускулен релаксант и анксиолитик (лекарство за намаляване на тревожността).

Основните медицински приложения на диазепам включват:

1. Антиепилептични лекарства: Диазепам често се използва за спиране на епилептични припадъци, включително статус епилептикус, който е тежък и продължителен припадък.
2. Предпроцедурна седация: Лекарството може да се използва за осигуряване на седация преди хирургични процедури, ендоскопия, диагностични процедури и други медицински интервенции.
3. Мускулна релаксация: Диазепам може да се използва за облекчаване на мускулни спазми и напрежение при различни състояния, като спастични състояния, мускулни спазми и синдроми на мускулно напрежение.
4. Лечение на тревожност: Диазепамът е едно от лекарствата, използвани за намаляване на тревожността и облекчаване на панически атаки и тревожни разстройства.
5. Лечение с антидепресанти: Понякога диазепам може да се използва като допълнение при лечението на депресия, особено в случаите, когато депресията е съпроводена с тревожност или тревожни разстройства.

Диазепам обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, като разтвор за интравенозно или интрамускулно приложение и като правоъгълни гранули за ректално приложение.

Показания Диазепам

1. Епилепсия: Диазепам може да се използва за спиране или намаляване на продължителни или повтарящи се пристъпи на епилепсия, включително статус епилептикус, състояние, изискващо незабавна медицинска помощ.
2. Антианксиолитично действие: Диазепам се използва за намаляване на тревожността, паническите атаки и други състояния на тревожност.
3. Мускулни спазми: Лекарството може да се използва за облекчаване на мускулни спазми, например при спастични състояния, мускулни травми или следоперативни състояния.
4. Предпроцедурна седация и облекчаване на тревожността: Диазепам може да се използва за осигуряване на седация и облекчаване на психомоторната възбуда преди хирургични или диагностични процедури.
5. Синдром на алкохолна абстиненция: В случаи на тежък синдром на алкохолна абстиненция, диазепам може да се използва за намаляване на симптомите на възбуда, тревожност и делириум.
6. Респираторен дистрес синдром: Диазепам може да се използва като успокоително и анксиолитично средство при пациенти със синдром на респираторен дистрес.
7. Диагностични и терапевтични процедури: Лекарството може да се използва за осигуряване на седация и намаляване на тревожността при пациенти по време на процедури като ендоскопия, колоноскопия, катетеризация и други.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е една от най-разпространените форми на диазепам. Таблетките се предлагат в различни концентрации, обикновено от 2 mg до 10 mg.

Фармакодинамика

1. Анксиолитично действие: Диазепамът има анксиолитични свойства, което означава, че може да намали тревожността и напрежението. Той постига това чрез увеличаване на инхибирането на активността в определени области на мозъка, особено в амигдалата, което е свързано с регулирането на емоционалните реакции.
2. Седативен ефект: Диазепамът има седативен ефект, което означава, че е способен да предизвика релаксация, сънливост и намалена възбуда. Това се постига и чрез засилване на инхибирането в централната нервна система.
3. Мускулно релаксиращо действие: Диазепамът има способността да намалява мускулното напрежение и спазмите. Това е полезно при лечение на състояния, свързани с мускулни крампи или спазми.
4. Антиконвулсивно действие: Диазепамът се използва за контрол на гърчовата активност, тъй като е способен да потиска възбудимостта в централната нервна система и да предотвратява гърчовете.
5. Амнестично действие: Диазепамът може да причини временна загуба на паметта или амнезия, особено във високи дози, което го прави полезен в медицинската практика при извършване на процедури, които могат да причинят тревожност или дискомфорт на пациента.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Диазепамът обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пиковите плазмени концентрации обикновено се достигат приблизително 1-2 часа след приложение.
2. Разпределение: Диазепамът е силно липидоразтворим и следователно се разпределя добре в тялото, включително мозъка и централната нервна система (ЦНС).
3. Метаболизъм: Диазепамът се метаболизира в черния дроб, за да образува няколко активни метаболита, включително дезметилдиазепам и оксазепам. Те също имат фармакологична активност.
4. Елиминиране: Полуживотът на диазепам в организма е около 20-100 часа в зависимост от метаболитите. Екскретира се предимно през бъбреците под формата на конюгати.

Дозиране и администриране

1. При тревожни разстройства и гърчове:

   • Обикновено се препоръчва на възрастните да започнат с доза от 2-10 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • За деца дозата обикновено се изчислява въз основа на теглото и възрастта. На децата обикновено се предписва доза от 0,1 до 0,3 mg/kg на ден, също разделена на няколко приема.
   • При гърчове диазепам може да се използва като инжекция, прилагана от медицински персонал.

2. За седация и предоперативна анестезия:

   • За възрастни дозата може да варира от 5 до 20 mg, в зависимост от индивидуалната чувствителност към лекарството и необходимото ниво на седация.
   • За деца дозата се изчислява в зависимост от теглото и възрастта.

3. За лечение на безсъние:

   • За възрастни обикновено се препоръчва да се започне с доза от 5-15 mg преди лягане.
   • За деца дозата се изчислява индивидуално в зависимост от възрастта и медицинското състояние.

4. За лечение на гърчове при деца с епилепсия:

   • Диазепам може да се използва и под формата на ректални супозитории за бързо облекчаване на гърчовете при деца.

Употреба Диазепам по време на бременност

Употребата на диазепам по време на бременност може да бъде свързана с някои рискове, особено ако лекарството се използва през първия триместър или във високи дози. Ключови моменти от проучванията:

1. Ефекти върху развитието на плода: Проучвания върху плъхове показват, че диазепамът може да причини промени в развитието на плода, включително поведенчески аномалии у потомството. Това се дължи на способността му да преминава през плацентарната бариера и да повлиява развитието на нервната система (Lyubimov et al., 1974).
2. Риск от вродени дефекти: Въпреки че общият риск от вродени дефекти при диазепам не е окончателно установен, има доказателства, че употребата му може да е свързана с повишена честота на определени аномалии, като например вродени сърдечни дефекти, ако лекарството се приема във високи дози или в комбинация с други лекарства (Gidai et al., 2008).
3. Ефекти върху новородени: Има случаи на кърмачета, изложени на диазепам in utero, които са имали проблеми с адаптацията след раждането, включително намалена вариабилност на сърдечната честота, което може да показва ефекти на диазепам върху нервната система (Geijn et al., 1980).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към диазепам или други бензодиазепини трябва да избягват употребата му.
2. Миастения гравис: Това е автоимунно заболяване, характеризиращо се с отслабване и умора на скелетните мускули. Диазепам може да влоши симптомите на това състояние.
3. Глаукома: Ако имате повишено вътреочно налягане или ъгъл на затваряне на очната дъга, диазепамът трябва да се избягва, тъй като може да причини повишено вътреочно налягане.
4. Респираторна депресия: Диазепам може да потисне дихателния център в мозъка и следователно е противопоказан при остра дихателна недостатъчност.
5. Чернодробна недостатъчност: При тежка чернодробна дисфункция лекарството може да се натрупа в организма и да засили ефектите си, така че трябва да се използва с повишено внимание.
6. Бременност и кърмене: Употребата на диазепам по време на бременност може да бъде свързана с риск за развитието на плода. Лекарството се екскретира и в кърмата и може да повлияе на кърменето.
7. Педиатрична популация: Употребата на диазепам при деца може да бъде противопоказана поради риск от сериозни нежелани реакции.
8. Алкохолно или наркотично отравяне: При тези състояния диазепамът може да засили депресивния ефект върху централната нервна система.

Странични ефекти Диазепам

1. Сънливост и умора: Това е една от най-честите странични ефекти на диазепам. Пациентите могат да изпитат сънливост, намалена концентрация и забавено време за реакция.
2. Намален мускулен тонус и координация: Диазепам може да причини мускулна слабост и намалена координация.
3. Замаяност и главоболие: Някои пациенти могат да получат замаяност или главоболие, докато приемат диазепам.
4. Загуба на паметта: Някои хора могат да изпитат краткосрочна загуба на паметта или затруднения с концентрацията при продължителна употреба на диазепам.
5. Ниско кръвно налягане: Диазепам може да причини ниско кръвно налягане, което може да доведе до замаяност или припадък.
6. Стомашно-чревни нарушения: Включват сухота в устата, запек или диария.
7. Зависимост и абстиненция: При продължителна употреба на диазепам може да се развие физическа и психологическа зависимост, а спирането на лекарството може да причини симптоми на абстиненция.
8. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или подуване на лицето.

Свръх доза

1. Сънливост и общо чувство на депресия: Пациентът може да изпита силна сънливост, намалена реакция към външни стимули, летаргия и затруднено възприятие.
2. Респираторна депресия: Дишането може да се забави до степен, в която кръвта не получава достатъчно кислород.
3. Хипотония и колапс: Ниското кръвно налягане може да доведе до колапс и загуба на съзнание.
4. Намален мускулен тонус: Пациентът може да изпита тежка хипотония и загуба на мускулен контрол, което може да доведе до падания или загуба на движение.
5. Кома: В случай на тежко предозиране може да се развие кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Алкохол: Алкохолът засилва ефектите на диазепам върху централната нервна система, което може да доведе до повишена мускулна релаксация, седация и намалена координация. Това може да увеличи риска от инциденти, особено при шофиране или извършване на други опасни дейности.
2. Други централни депресанти: Употребата на диазепам с други лекарства като опиати, барбитурати или хипнотици може да доведе до засилено потискане на централната нервна система.
3. Болкоуспокояващи лекарства: Някои болкоуспокояващи лекарства, като опиати, могат да увеличат ефектите на диазепам и да увеличат риска от странични ефекти.
4. Лекарства, използвани за лечение на психични разстройства: Взаимодействията между диазепам и антидепресанти, антипсихотици или други лекарства, използвани за лечение на психични разстройства, могат да доведат до повишени или намалени ефекти както на диазепам, така и на другите лекарства.
5. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450: Диазепам може да повлияе метаболизма на някои лекарства, метаболизирани чрез системата цитохром P450 в черния дроб, което може да промени тяхната ефективност и/или нива в кръвта.