Depakine

Депакин е антиконвулсант, използван за лечение на различни форми на епилепсия.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Depakine

Лекарството е показано за елиминиране на леки и генерализирани епилептични припадъци, както и фокални припадъци, при които се наблюдават сложни и прости симптоми.

Счита се за високоефективен при лечението на конвулсивни синдроми, които се наблюдават при органични мозъчни патологии, както и при поведенчески разстройства (поради епилепсия).

Предписва се и на деца с тикове или фебрилни гърчове.

В психиатрията Депакин се използва за биполярно афективно разстройство, което е резистентно на литиеви и други лекарства, а освен това и при лечението на специфични синдроми - Lennox-Gastaut или West.

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки с 40 таблетки (обем 0,2 g) или 10 таблетки (обем 0,5 g) в 1 бутилка. Освен това, също под формата на сублимиран прах за разтвори (за парентерално приложение), капсули и сироп.

Депакин 400 е прах за инжекционни разтвори. Използва се като временно средство срещу епилепсия при деца, както и при възрастни - като заместител на пероралните аналози, ако е временно невъзможно лекарството да се приема през устата.

Депакин Ентерик 300 се използва като монотерапия за елиминиране на:

• първична форма на генерализирана епилепсия, клонично-тонични припадъци (със или без развитие на миоклонични припадъци), самостоятелни миоклонични припадъци, абсанси, комбинирана форма на тонично-клонични припадъци - с абсанси;
• доброкачествен тип парциална епилепсия (включително темпорална епилепсия).

Когато се използва в монотерапия или в комбинация с други антиконвулсанти – за елиминиране на:

• вторична форма на генерализирана епилепсия;
• парциални епилептични припадъци (сложни или прости форми).

Ако монотерапията не е ефективна, се препоръчва лекарството да се приема в комбинация с други антиконвулсанти.

Таблетките се предлагат в блистери (по 10 броя). Една опаковка съдържа 10 блистерни ленти.

Депакин Хроно 300 е таблетка с удължено освобождаване, използвана за елиминиране на проявите на първичния стадий на генерализирана епилепсия (препоръчва се за монотерапия): леки епилептични припадъци/абсанси, тежки двустранни миоклонични припадъци, както и тежки епилептични припадъци (със или без миоклонус) и фоточувствителна епилепсия.

Маниакални прояви, развиващи се в резултат на биполярно разстройство – когато пациентът има непоносимост (има противопоказания) към литий.

Предотвратяване на рецидив на епизоди на дистимия при пациенти с биполярни разстройства, които получават лекарствена реакция към употребата на валпроати по време на лечение на манийни синдроми.

Една таблетка от това лекарство съдържа: 199,8 mg натриев валпроат, както и 87 mg валпроева киселина - сумата от тези компоненти съответства на 300 mg от веществото натриев валпроат в 1 таблетка.

Бутилката с лекарство съдържа 50 таблетки. Една опаковка съдържа 2 бутилки.

Една таблетка Депакин Хроно 500 съдържа: 333 мг натриев валпроат, както и 145 мг валпроева киселина - общо тези 2 вещества дават 500 мг натриев валпроат в 1 таблетка от лекарството.

Лекарството се съдържа в бутилка (30 таблетки). Една опаковка съдържа 1 бутилка с лекарството.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Лекарството има седативен и централен миорелаксиращ ефект върху организма. Няма пълна информация за механизма на действие на лекарството. Има информация, че валпроатът, който е активният компонент на лекарството, спомага за повишаване на нивата на GABA в централната нервна система, а също така забавя активността на ензима GABA-трансфераза. В резултат на това се намалява готовността за припадъци, както и възбудимостта на двигателните области на мозъчната кора. Депакин има антиаритмична активност, подобрява настроението и подобрява психическото състояние на пациента.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Индексът на бионаличност е около 100%. Валпроатите са способни да преминават през кръвно-мозъчната бариера, прониквайки в цереброспиналната течност, както и в мозъка.

Депакин започва да проявява лечебния си ефект при достигане на плазмена концентрация на веществото от 40-100 mg/l. Ако този показател надвиши 200 mg/l, е необходимо да се намали дозата. Лекарството достига равновесни концентрации след 3-4 дни непрекъсната употреба на таблетки.

Екскрецията (в конюгирана форма) се осъществява главно с урината.

[ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат перорално - 2-3 пъти дневно, измити с вода. Лекарството под формата на сироп трябва да се смеси с храна или малко течност преди употреба.

Разрешено е да се предписва на деца с тегло 25+ кг, както и на възрастни. В началния етап дневната доза е 5-15 мг/кг, след което постепенно се увеличава с 5-10 мг/кг седмично.

Дневната доза за юноши и възрастни е 20-30 mg/kg. За постигане на стабилен лекарствен ефект е позволено увеличаване на дозата с 200 mg на ден през интервал от 3-4 дни. Максималната дневна доза е 50 mg/kg.

За малки деца и новородени дозировката се определя индивидуално.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Употреба Depakine по време на бременност

Депанкин не трябва да се използва от бременни жени, тъй като в приблизително 1-2% от всички случаи лекарството може да причини дефекти на невралната тръба на плода, което води до образуване на гръбначна цепка, както и до гръбначна херния.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост на пациента към лекарството;
• хепатит (в остър или хроничен стадий);
• чернодробна недостатъчност;
• нарушения на панкреаса;
• порфирична болест;
• тежка форма на тромбоцитопения;
• хеморагична диатеза;
• период на кърмене;
• деца под 3-годишна възраст.

Предписва се с повишено внимание, ако пациентът има признаци на потискане на хематопоетичните процеси в костния мозък (като тромбоцитопения или левкопения, анемия и органични патологии на централната нервна система, както и бъбречна недостатъчност, умствена изостаналост в детска възраст, както и вродена форма на ензимопатия).

[ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Depakine

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• органи на храносмилателната система: болка в епигастриума, гадене, чернодробна дисфункция, повишен или, обратно, намален апетит, развитие на склонност към диария (рядко - към запек) и в допълнение към това, прояви на панкреатит, който може да достигне тежък стадий на нарушаване на панкреаса;
• Органи на ЦНС: често се появяват тремори, а освен това се развиват поведенчески разстройства, нестабилност на настроението, понякога достигаща до депресия, и агресивност. Освен това се наблюдават психози, хиперактивност, тонично-клонични гърчове, халюцинации и изолиран ступор. Симптомите могат да включват също замаяност с главоболие, тежка сънливост, дизартрия с енцефалопатия и заедно с това нарушения на съзнанието, достигащи коматозно състояние, и атаксия;
• органи на хематопоетичната система и хомеостазата: удължаване на времето на кървене, тромбоцитопения, намаляване на нивата на фибриноген в кръвта. Изолирани случаи - левкопения или анемия;
• метаболизъм: загуба или наддаване на тегло;
• органи на зрението: може да се появи двойно виждане, в очите могат да се появят петна или звезди, а също така може да се развие нистагъм;
• кожа: алергии под формата на уртикария, обриви, оток на Куинке, както и фоточувствителност и синдром на Стивънс-Джонсън;
• органи на ендокринната система: вторична аменорея, дисменорея или галакторея, а освен това и увеличаване на размера на млечните жлези;
• Други: понякога може да започне косопад, водещ до развитие на плешивост.

[ 13 ]

Свръх доза

В резултат на предозиране пациентът може да изпадне в кома. Освен това са възможни рязко понижаване на кръвното налягане, респираторен дистрес и поява на миоза или хипорефлексия.

За да се елиминират тези симптоми, трябва да се направи стомашна промивка (но само ако лекарството е прието не повече от 10-12 часа преди това). Освен това е необходима осмотична диуреза, а също така е необходимо да се следи кръвното налягане, пулсът и дихателният ритъм, и едновременно с това да се коригира функцията на сърдечно-съдовата система (ако е необходимо). Може да се извърши и хемодиализа, но само при показания.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Взаимодействия с други лекарства

Поради сходството на метаболитните процеси, не се препоръчва комбинирането на лекарството със салицилати.

В резултат на едновременната употреба на Депакин с антидепресанти или невролептици, техният ефект върху организма се увеличава, както и симптомите на странични ефекти.

Комбинираната употреба с фентоин намалява концентрацията на последния, като същевременно увеличава концентрацията му в свободна форма - това може да провокира развитието на прояви на предозиране на лекарството.

Употребата на антиконвулсанти, които индуцират микрозомни чернодробни ензими, намалява серумните концентрации на лекарството. Ако пациентът се нуждае от едновременна употреба на такива лекарства, дозите трябва да се коригират според концентрациите.

Депакин усилва свойствата на антипсихотици, антиконвулсанти, барбитурати, антидепресанти, както и на етанол и МАО-инхибитори. При комбиниране с хепатотоксични лекарства и етанол се увеличава вероятността от увреждане на черния дроб, което води до чернодробна недостатъчност.

Не намалява ефективността на пероралните контрацептиви.

Комбинацията с миелотоксични лекарства увеличава риска от потискане на хематопоетичните процеси.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява при стандартни условия - тъмно и сухо място. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Срок на годност

Депакин е подходящ за употреба в продължение на 3 години от датата на производство, но след отваряне на бутилката не може да се използва повече от 1 месец.

[ 26 ], [ 27 ]