Alimta

Alimta е антиметаболит и има силен антитуморен ефект. Неговата основна активна съставка е пеметрексед, многоцелеви антифолат, който може да забави активността на такива елементи като DHFR, TS и GARFT (те са основните фолатно-зависими ензими, участващи в биосинтеза на тимидинови ядра с пурин).

Вътре в клетките, активният елемент преминава с участието на синтетични структури на протеинов фолат, които имат функцията на движение, както и транспортьорът на преди възстановени фолати. По това време, пеметрексед под действието на ензима FPGS се трансформира, придобивайки полиглутаматна форма.

Показания Alimta

Използва се за лечение на такива злокачествени тумори:

• плевральная мезотелиома;
• белодробен карцином локално общ;
• недребноклетъчен и не-белодробен карцином на белия дроб, имащ метастатична форма (аденокарцином или голям клетъчен карцином).

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на инфузионен прах, вътре в колбите. В кутията - 1 бутилка.

[2]

Фармакодинамика

Следователно, тъй като полиглутаминовите метаболитни елементи имат удължен период на полуразпад, продължителността на терапевтичния ефект на лекарствата също се увеличава.

Употребата на Alimta в комбинация с цисплатин води до развитие на синергизъм на антитуморна активност.

[3], [4], [5], [6], [7]

Фармакокинетика

Протеиновият интраплазмен синтез е приблизително 81%; синтезните процеси не се променят дори в случай на недостатъчност на бъбреците при пациент. В черния дроб се наблюдава само ограничен метаболизъм на пеметрексед.

След 24 часа от момента на употреба на лекарството, 70-90% от непроменения компонент се екскретира през бъбреците. Системните стойности на интраплазмен клирънс на пеметрексед са 92 ml на минута. Терминът плазмен полуживот при лица със здрава бъбречна функция е 3,5 часа.

[8]

Дозиране и администриране

Готовият лекарствен течност се инжектира чрез IV капково, в / в метода (процедурата продължава 10 минути). Често лекарството се използва в комбинация с цисплатин - за увеличаване на терапевтичния ефект.

Продължителността на цикъла на лечение и размерът на дозираната част се избират от лекуващия лекар, който взема предвид етапа на развитие на патологията. Преди започване на лечението трябва да се използва дексаметазон (4 mg 2 пъти дневно (един ден преди началото на лечението, деня на започване на лечението и на следващия ден)), за да се намали честотата и интензивността на епидермалните реакции по отношение на ефекта на лекарството.

[15], [16]

Употреба Alimta по време на бременност

Не можете да използвате Alimtoy за HB или бременност.

[9]

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва на хора с анамнеза за непоносимост към пеметрексед или към някоя от помощните компоненти на лекарството.

[10], [11], [12]

Странични ефекти Alimta

Сред страничните ефекти, които възникват при въвеждането на инфузионна течност:

• лезии на хемопоетичната функция: левко-, тромбоцито- или неутропения, както и анемия;
• проблеми с епидермиса и кожни придатъци: обрив, еритема мултиформе, пилинг, алопеция и сърбеж;
• Нарушения в PNS: невропатия с моторна или сензорна природа;
• нарушения в стомашно-чревния тракт: повръщане, болка в корема, диария или запек, анорексия, стоматит, гадене, повишена AST или ALT, фарингит и колит (от време на време);
• признаци от сърдечно-съдовата система: тахикардия с суправентрикуларен характер;
• нарушения на функциите на урината: увеличаване на креатинина;
• други нарушения: конюнктивит, уртикария, тежка умора, неутропенична треска, интерстициални форми на пневмонит, треска и дехидратация.

[13], [14]

Свръх доза

Лекарственото отравяне може да доведе до потискане на костния мозък, чиито симптоми са неутро- и тромбоцитопения, а също и анемия. В същото време може да се развие диария, вторични инфекции и възпаления, които засягат лигавиците.

Провеждат се симптоматични действия и в допълнение те предписват незабавно прилагане на левковорин или тимидин.

[17], [18], [19]

Взаимодействия с други лекарства

Нивото на клирънс на пеметрексед може значително да се намали, когато лекарството се комбинира с вещества, които имат нефротоксичност и се екскретират през бъбреците.

Лекарството показва минимални лекарствени взаимодействия, чиито метаболитни процеси се осъществяват с участието на тези ензими: CYP3A и CYP2D6 с CYP2C9, както и CYP1A2.

Разрешено е да се предписват лекарства за хора със здрава бъбречна дейност в комбинация с ибупрофен.

Хората с бъбречна недостатъчност (в умерена или лека форма) трябва да бъдат изключително внимателни при употребата на Alimta в комбинация с НСПВС.

Пеметрексед не трябва да се смесва с течности като Рингеров или Рингеров лактатен разтвор.

[20], [21], [22]

Условия за съхранение

Alimta трябва да се съхранява в затворено място за малки деца. Температурни индикатори - в диапазона от 15-25 ° C. Оставя се подготвената течност в рамките на 24 часа при стойности на температурата в диапазона 2-8 ° С.

[23], [24]

Срок на годност

Alimta може да се прилага в рамките на 3-годишен период от момента на производството на фармацевтичното вещество.

Заявление за деца

Няма съответна информация относно употребата на лекарства в педиатрията за лечение на плеврален мезотелиом от злокачествен характер, както и недребноклетъчен белодробен карцином.

[25], [26], [27]

Аналози

Аналози на лекарството са вещества Navelbin, Taxotere, Paclitaxel с Tarceva, и в допълнение, Taxol, Photoditazin и Lastet с Iressa.

 

[28], [29], [30], [31], [32]