Fact-checked
х

Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.

Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.

Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Ацикловир

, Медицински редактор
Последно прегледани: 07.06.2024

Ацикловир е антивирусно лекарство, предназначено за лечение на инфекции, причинени от определени видове вируси. Най-често се използва за борба с херпес вируси, като вирус на херпес симплекс (HSV) типове 1 и 2, които причиняват орален и генитален херпес, и варицела-зостер вирус и херпес зостер.

Ацикловир специфично взаимодейства с вирусни ензими, което го прави особено ефективен срещу херпес вируси. След влизане в тялото, ацикловирът се превръща в активна форма, ацикловир трифосфат, чрез действието на вирусни ензими. Тази активирана форма е включена в ДНК на вируса, блокирайки способността му да се възпроизвежда допълнително.

Класификация по ATC

J05AB01 Aciclovir

Активни съставки

Ацикловир

Фармакологична група

Противовирусные средства

Фармакологичен ефект

Противовирусные местные препараты
Противовирусные препараты

Показания Ацикловир

  1. Херпесимплекс (херпес симплекс): Ацикловир се използва за лечение на първични и повтарящи се инфекции с херпес, които могат да се проявят като херпетичен стоматит (поява на проблеми в района на устата), херпетичен генитален херпес (в гениталната област), херпетичен кератит (в очите) и други форми.
  2. Херпес (херпес зостер): Ацикловир се използва за лечение на херпес зостер, причинени от вируса на Zoster Varicella. Това състояние се характеризира с появата на болезнен обрив, обикновено разположен по протежение на нерва.
  3. Варицела (варицела): Ацикловир може да се използва за лечение на варицела при възрастни и деца.
  4. Предотвратяване на рецидиви: Лекарството може да се използва за предотвратяване на повтарящи се инфекции при пациенти с отслабена имунна система.
  5. Предотвратяване на инфекции, свързани с ХИВ: При пациенти с ХИВ инфекция може да бъде предписан ацикловир за предотвратяване на определени херпетични инфекции като херпетичен стоматит или генитален херпес.

Формуляр за освобождаване

  1. Таблетки: Това е най-често срещаната форма и е предназначена да се приема устно. Таблетките съдържат специфична доза ацикловир и обикновено се приемат с вода.
  2. Крем или мехлем: Тази форма е предназначена за външно приложение и се използва за лечение на херпетични обриви по кожата и лигавиците.
  3. Очен мехлем: За лечение на херпетичен конюнктивит или други очни инфекции, ацикловир може да се използва под формата на специален мехлем, който се прилага върху вътрешната повърхност на клепачите.
  4. Решение за инжектиране: В някои случаи, като сериозни или широко разпространени инфекции, ацикловир може да се прилага интравенозно като разтвор за инжектиране.

Фармакодинамика

  1. Инхибиране на вирусна ДНК полимераза: Основният механизъм на действие на ацикловир е способността му да инхибира вирусна ДНК полимераза, която е отговорна за репликацията на вирусна ДНК. Ацикловирът е включен във вирусната ДНК верига като фалшив нуклеотид, което води до прекратяване на по-нататъшния синтез на вирусна ДНК.
  2. Селективността към вирусни клетки: Ацикловир се активира чрез фосфорилиране в клетката, заразена от вируса, и следователно неговото действие е насочено главно към вирусни клетки. Това свежда до минимум токсичността на лекарството към нормалните клетки на тялото.
  3. Намаляване на продължителността и тежестта на инфекцията: Използването на ацикловир може да намали продължителността и тежестта на инфекцията, причинени от HPV и ППБ и да намали риска от усложнения.
  4. Предотвратяване на рецидиви: Ацикловир също е ефективен за предотвратяване на рецидиви на инфекция, особено когато се приема периодично за дълъг период от време.
  5. Намаляване на вероятността от предаване: Използването на ацикловир може също да намали вероятността от предаване от заразен човек на здрав човек.

Фармакокинетика

  1. Абсорбция: След перорално приложение на ацикловир той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията може да се забави чрез съпътстващ прием на храна, така че лекарството най-често се приема 1 час преди хранене или 2 часа след хранене.
  2. Разпределение: Ацикловир има нисък обем на разпределение в тялото, приблизително 1,6-2,0 l/kg. Той прониква добре в много тъкани и органи, включително мозъка, черния дроб, бъбреците, белите дробове, кожата и очите.
  3. Метаболизъм: Ацикловирът е минимално метаболизиран. По-голямата част от дозата се отделя непроменена през бъбреците.
  4. Екскреция: Около 60-90% от прилаганата доза ацикловир се отделя от бъбреците в непроменена форма, главно в рамките на първите 24 часа след прилагането.
  5. Полуживот: Полуживотът на ацикловир от тялото е приблизително 2-3 часа при възрастни с нормална бъбречна функция. Този път може да бъде по-дълъг при пациенти с нарушена бъбречна функция.
  6. Дозиране: Дозирането на ацикловир може да бъде модифицирано при пациенти с нарушена бъбречна функция, за да се избегне натрупването на лекарството в организма и да сведе до минимум риска от токсични ефекти.
  7. Фармакокинетиката в различни дозирани форми: За мехлеми, кремове и гелове, приложени върху кожата, бионаличността на ацикловир при локално приложение е ниска. Когато се прилага интравенозно, неговата бионаличност е близо до 100%.

Дозиране и администриране

Метод на приложение и доза за орално приложение:

  1. Херпес симплекс (HSV-1 и HSV-2):

    • Възрастни: Обикновено 200 mg 5 пъти на ден в продължение на 7-10 дни. В случай на повтаряща се инфекция или за потискане на хроничната инфекция, дозата може да бъде намалена до 400 mg два пъти дневно.
    • Деца: Дозировката за деца може да варира и трябва да бъде определена от лекар.
  2. Херпес зостер (Varicella-Zoster):

    • Възрастни: 800 mg 5 пъти на ден в продължение на 7-10 дни.
    • Деца: Препоръките могат да варират, консултацията с лекар е задължителна.
  3. Херпес профилактика при имуносупресирани пациенти:

    • Възрастни и деца: дозите могат да варират; Обикновено 200 mg 4 пъти дневно.

За външна употреба:

  • Херпес симплекс (устни и гениталии):
    • Кремът или мехлемът се прилагат върху засегнатите участъци на кожата 5 пъти на ден в продължение на 4-10 дни.

За инжектиране:

  • Използвани главно в болнични условия за тежки инфекции, дозата и начинът на приложение зависи от тежестта на състоянието и преценката на лекаря.

Важни бележки:

  • Препоръчително е да започнете да приемате ацикловир възможно най-скоро след появата на първите симптоми на инфекция.
  • По време на лечението трябва да се поддържа адекватна хидратация.
  • Дозировката и продължителността на лечението могат да бъдат коригирани от лекаря в зависимост от клиничната картина и отговора на лечението.
  • Пациентите с бъбречно увреждане могат да изискват корекция на дозата.

Употреба Ацикловир по време на бременност

  1. Генитален херпес:

    • В случаи на първичен генитален херпес или тежки рецидиви по време на бременност, ацикловир може да бъде предписан за намаляване на риска от предаване на новороденото. Инфекцията на новородени с херпес може да бъде сериозна и да доведе до тежки усложнения.
  2. Превенция и лечение:

    • Ацикловир може да се използва за предотвратяване на повтарящи се херпеси при бременни жени, особено в третия триместър, за да се намали вероятността от активен херпес по време на труд, което потенциално изисква цезарово сечение.
  3. Оценка на риска и ползите:

    • Предписването на ацикловир по време на бременност трябва да се основава на внимателна оценка на баланса на потенциалните рискове и ползи. Това включва вземане на предвид тежестта на инфекцията, стадий на бременност и общото здраве на бременната жена.

Предпазни мерки:

  • Мониторинг:

    • Ако се използва ацикловир по време на бременност, е важно редовното медицинско наблюдение на здравето на майката и плода.
  • Доза:

    • Трябва да се използва най-ниската ефективна доза, която осигурява контрол на инфекцията за минимизиране на експозицията на плода.
  • Консултация с лекар:

    • Всички въпроси относно използването на ацикловир или други лекарства по време на бременност трябва да бъдат обсъждани с Вашия лекар, който може да вземе предвид всички индивидуални фактори и да препоръча най-сигурните и най-ефективни възможности за лечение.

Противопоказания

  1. Индивидуална непоносимост или алергия: Хората с известна индивидуална непоносимост към ацикловир или друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
  2. Бременност и кърмене: употребата на ацикловир по време на бременност и кърмене трябва да се координира с лекар. Обикновено е възможно използването на ацикловир през този период, но изисква предпазливост и оценка на потенциалните рискове и ползи.
  3. Чернодробна недостатъчност: При наличие на сериозно чернодробно заболяване може да се изисква корекция на дозата или пълно оттегляне от лекарството.
  4. Бъбречно заболяване: Пациентите с нарушена бъбречна функция могат да изискват регулиране на дозата на ацикловир.
  5. Имунодефицитни състояния: При пациенти с нарушения на имунната система като ХИВ инфекция или приемане на имуносупресивни лекарства, ацикловирът може да бъде противопоказано или да се нуждае от специална предпазливост.
  6. Педиатрична възраст: Безопасността и ефикасността на ацикловир при деца под 2 години не са установени.
  7. Внимание, когато се използва с други лекарства: Ацикловир може да взаимодейства с някои други лекарства, така че трябва да обсъдите възможни рискове и странични ефекти с Вашия лекар, особено ако приемате други лекарства.

Странични ефекти Ацикловир

Общи странични ефекти

  • Главоболие и умора са често срещани симптоми, които могат да възникнат при приемане на ацикловир.
  • Гадене и повръщане, както и диария и коремна болка са често срещани при приемане на ацикловир устно.

Странични ефекти на актуалното приложение

  • Зачервяване, сърбеж или изгаряне на мястото на прилагане на крема или мехлема, което обикновено е временно и изчезва, когато спрете да използвате лекарството.

Странични ефекти по време на интравенозно приложение

  • Възпаление на вените на мястото на инжектиране, което може да доведе до болка.
  • По-сериозните реакции могат да включват увреждане на бъбреците и повишени чернодробни ензими, особено при високи дози или при пациенти с предишно бъбречно заболяване.

Редки и сериозни странични ефекти

  • Алергични реакции като обриви, кошери, оток на Куинке и дори анафилактичен шок.
  • Неврологични реакции като замаяност, дезориентация, халюцинации, гърчове, тревожност и тремор. Тези реакции са по-чести при пациенти с нарушена бъбречна функция или при тези, които получават високи дози от лекарството.
  • Тромбоцитопения (понижен брой на тромбоцитите) и левкопения (понижен брой на белите кръвни клетки), което може да повлияе на способността на организма да се противопоставя на инфекциите.

Свръх доза

  1. Токсичен ефект върху бъбреците: В случай на предозиране с предозиране с ацикловир може да се развие поради образуването на кристали на ацикловир в бъбреците, което води до тяхното увреждане. Това е особено вероятно, ако бъбречната функция е нарушена едновременно.
  2. Симптомите на централната нервна система (ЦНС): могат да включват главоболие, сънливост, забавено мислене, припадъци и кома.
  3. Стомашно-чревни разстройства: може да възникне гадене, повръщане, диария и болка в корема.
  4. Нарушения на баланса на електролитите: може да се развие хиперкалемия или хипонатриемия.
  5. Алергични реакции: Уртикария, сърбеж, оток, ангиоедем и анафилаксия могат да възникнат.

Взаимодействия с други лекарства

  1. Пробеницид: Пробеницидът може да увеличи концентрацията на ацикловир в кръвта, като забави елиминирането му от организма, което може да доведе до увеличаване на терапевтичния му ефект и повишен риск от токсичност.
  2. Микофенолатен мофетил: Ацикловир може да намали концентрацията на кръвта на микофенолат мофетил чрез ускоряване на метаболизма му в черния дроб, което може да намали нейната ефикасност като имуносупресор.
  3. Лекарства, причиняващи нефротоксичност: В комбинация с лекарства като аминогликозидни антибиотици или циклоспорин, ацикловирът може да увеличи риска от нефротоксични ефекти, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.
  4. Лекарства, засягащи бъбречната функция: В комбинация с лекарства, които могат да повлияят на бъбречната функция, като някои нестероидни противовъзпалителни лекарства или диуретици, може да има увеличаване на токсичния ефект на ацикловир върху бъбреците.
  5. Циметидин и противовъзпалителни лекарства, съдържащи COX-2 инхибитори: Тези лекарства могат да увеличат концентрацията на ацикловир в кръвта поради забавянето на неговия метаболизъм в черния дроб, което може да доведе до увеличаване на терапевтичния му ефект и повишен риск от токсичност.
  6. Лекарства, причиняващи хепатотоксичност: Ацикловирът може да увеличи хепатотоксичния ефект на някои лекарства, като парацетамол или протеазни инхибитори, което може да доведе до развитие на чернодробна недостатъчност.
  7. Лекарства, причиняващи хиперкалиемия: В комбинация с лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта, като спиронолактон или ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (ACEI), може да се увеличи увеличаване на хиперкалиемията.


Внимание!

За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Ацикловир" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.

Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.

Порталът iLive не предоставя медицински съвет, диагноза или лечение.
Информацията, публикувана на портала, е само за справка и не трябва да се използва без консултация със специалист.
Внимателно прочетете правилата на сайта. Можете също да се свържете с нас!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Всички права запазени.